穿心蓮[Andrographis paniculata（BurmF）Nees]為爵床科穿心蓮屬植物，別名欖核蓮、一見(jiàn)喜、印度草、斬蛇劍、苦草、四方草、圓錐須藥草等。原產(chǎn)于印度，我國(guó)華南、西南、華東等地均有栽培，其味苦，性寒，歸肺、胃、大腸、小腸經(jīng)，具有清熱解毒，消腫止痛的作用。
1 穿心蓮的化學(xué)成分
王國(guó)才等[1]用各種色譜方法對(duì)穿心蓮葉中的活性成分進(jìn)行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)，從穿心蓮葉中分離得到6個(gè)化合物，分別鑒定為8-甲基新穿心蓮內(nèi)酯苷（8-methylandrograpanin，Ⅰ）、3-脫氫脫氧穿心蓮內(nèi)酯（3-dehydrodeoxyandrographolide，Ⅱ）、新穿心蓮內(nèi)酯苷元（andrograpanin，Ⅲ）、8（17），13-ent-labdadien-l5-l6-lactone-19-oic acid（Ⅳ）、 谷甾醇（Ⅴ）和胡蘿卜苷（Ⅵ）。其中化合物Ⅱ和Ⅲ為新天然產(chǎn)物，化合物Ⅳ和V為首次從該植物中分離得到[2-3]。
2 穿心蓮藥材的色譜指紋圖譜的建立
張尊建等[4]應(yīng)用Shimadzu VP-ODS柱，1 g/L甲酸乙腈與2 mL/L甲酸進(jìn)行梯度洗脫，流速為1。0 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)254 nm，柱溫為室溫，建立穿心蓮藥材的HPLC-UV色譜指紋圖譜，標(biāo)示了9個(gè)共有峰。應(yīng)用HPLC-MS技術(shù)對(duì)其7個(gè)主要色譜峰進(jìn)行了初步歸屬，并對(duì)不同產(chǎn)地藥材的色譜指紋圖譜進(jìn)行了相似度評(píng)價(jià)，為其質(zhì)量控制提供了依據(jù)。
3 穿心蓮對(duì)動(dòng)物體生理功能的影響
3。1 穿心蓮對(duì)肉雞淋巴細(xì)胞活性和白細(xì)胞吞噬功能的影響
胡宇莉等[5]應(yīng)用淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)和白細(xì)胞吞噬白色葡萄球菌的吞噬指數(shù)，觀察了不同制劑穿心蓮對(duì)肉雞淋巴細(xì)胞活性和白細(xì)胞吞噬功能的影響，結(jié)果表明穿心蓮在整個(gè)給藥周期內(nèi)，對(duì)吞噬率均有顯著提高作用（P<0。05）；穿心蓮在后期能顯著提高白細(xì)胞吞噬指數(shù)（P<0。05）；試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)穿心蓮在給藥的中后期可顯著提高淋巴轉(zhuǎn)化率及活性（P<0。05）。
3。2 穿心蓮對(duì)肉雞體液免疫的影響
胡宇莉等[6]研究了不同劑型、不同劑量穿心蓮對(duì)肉雞體液免疫的影響。對(duì)肉雞的新城疫病毒血凝抑制反應(yīng)（HI）抗體滴度、血清總補(bǔ)體溶血活性、血清球蛋白含量進(jìn)行了測(cè)定。試驗(yàn)結(jié)果表明，穿心蓮能顯著提高肉雞的新城疫病毒HI抗體水平及血清球蛋白含量（P<0 05="" p="">0。05）。
王友令等[7]研究了穿心蓮對(duì)新城疫病毒HI抗體滴度的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，穿心蓮能顯著提高肉雞的新城疫HI抗體水平。另外，穿心蓮的抗體水平有一定的劑量依賴性，隨著劑量的提高效果有提高的趨勢(shì)。
3。3 穿心蓮內(nèi)酯對(duì)小鼠RAW264。7巨噬細(xì)胞呼吸爆發(fā)和Balb/c小鼠淋巴細(xì)胞增殖的影響
劉峻等[8]分別用化學(xué)發(fā)光法和Alamar blue染色法考察新穿心蓮內(nèi)酯對(duì)佛波豆蔻酸乙酯刺激的小鼠巨噬細(xì)胞呼吸爆發(fā)及植物凝集素刺激的Balb/c小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖的影響，結(jié)果表明新穿心蓮內(nèi)酯在75 μmol/L～150 μmol/L濃度范圍內(nèi)對(duì)刺激的巨噬細(xì)胞呼吸爆發(fā)及淋巴細(xì)胞增殖有抑制作用，而在1。5 μmol/L～7。5 μmol/L濃度范圍內(nèi)可協(xié)同刺激劑引起的呼吸爆發(fā)。反映出新穿心蓮內(nèi)酯在高濃度時(shí)具有抗炎活性，而低濃度時(shí)具有免疫刺激活性，提示其可能具有雙向調(diào)節(jié)功能。
3。4 新穿心蓮內(nèi)酯抑制活化巨噬細(xì)胞產(chǎn)生
有報(bào)道對(duì)ICR小鼠腹腔內(nèi)注入卡介苗（BCG），4 d后收集腹膜巨噬細(xì)胞。在含1 mg/mL～10 mg/mL LPS培養(yǎng)液培養(yǎng)，觀察穿心蓮對(duì)卡介苗（BCG）誘導(dǎo)的小鼠腹膜巨噬細(xì)胞經(jīng)脂多糖（LPS）刺激產(chǎn)生NO的抑制作用。結(jié)果表明， 活性成分穿心蓮內(nèi)酯和新穿心蓮內(nèi)酯濃度依賴性（0。1 μmol/L～100 μmol/L ）抑制NO產(chǎn)生，。其IC50分別為7。9 μmol/L和35。5 μmol/L。 口服新穿心蓮內(nèi)酯5 mg/kg和25 mg/kg對(duì)NO產(chǎn)生的抑制率分別為35%和40%，而口服相同劑量的穿心蓮內(nèi)酯不抑制NO產(chǎn)生。說(shuō)明新穿心蓮內(nèi)酯在穿心蓮抗炎作用中起關(guān)鍵作用。
4 穿心蓮的藥代動(dòng)力學(xué)
穿心蓮水提物灌服家兔（1。6g生藥/kg），以穿心蓮內(nèi)酯為檢測(cè)指標(biāo)，用化學(xué)發(fā)光法對(duì)穿心蓮內(nèi)酯的血藥濃度進(jìn)行檢測(cè)，求得其主要的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)：Ka＝1。343 h±0。08 h，kl2＝ 0。336 h±0。01 h，K2l＝0。633 h±0。06，Tαl/2＝0。692 h±0。07 h，T β1/2＝12。12 h±1。9 h，AUC ＝501。1 g/mL/h±9。8。給家兔灌服4 g穿心蓮水煎液24 h后，采用有機(jī)偶合化學(xué)發(fā)光法對(duì)幾個(gè)主要臟器中所含穿心蓮內(nèi)酯進(jìn)行測(cè)定，心、肝、腎中的藥物含量分別為0。43、2。03、4。56 μg/g。穿心蓮膠囊與穿心蓮?fù)杞?jīng)大鼠灌胃給藥后（均為3。8g生藥/kg），用Re-HPLC法測(cè)定穿心蓮內(nèi)酯的血藥濃度， 求得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為：Cmax為2。23 mg/L和1。08 mg/L，Tmax為0。57 h和0。96 h，AUC0－24 h 為8。39 g/mL/h和3。94 g/mL/h。采用藥理效應(yīng)法，選擇大鼠炎癥模型進(jìn)行了穿心蓮的藥動(dòng)學(xué)研究[9]。結(jié)果表明，其體存生物相當(dāng)藥量的表現(xiàn)藥動(dòng)學(xué)過(guò)程符合二室模型，其Tα＝0。734 h－1 ，K10＝0。030 h－1，t1/2Ka ＝0。944 h，t1/2α＝0。956h，t1/2β＝24。869 h，AUC＝95。001 g/mL/h。
5 穿心蓮的毒副作用
穿心蓮根總黃酮給小鼠靜注LD50為（1。15±0。28）g/kg，穿心草（SA）酮給小鼠腹腔注射最大耐受量為>300 mg/kg。亞急性毒性實(shí)驗(yàn)，穿心蓮內(nèi)酯lg/kg灌服，每日1次，連續(xù)7 d，對(duì)大鼠或家兔無(wú)明顯毒性。穿琥寧注射液84 mg/kg腹腔注射每日1次，連續(xù)10 d，對(duì)大鼠無(wú)毒性作用。但是超大劑量穿心蓮內(nèi)酯可影響肝功。
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